АЦЕТИЛХОЛИН, уксуснокислый эфирхолина; регулятор физиологических функций в организме животных. Образуется в организме при ацетилировании холина под действием фермента холинацетилтрансферазы; легко расщепляется ферментом ацетилхолинэстеразой.

Наиболее изучена функция ацетилхолина как медиатора нервного возбуждения, доказанная О. Леви в 1921 для нервных окончаний, тормозящих биение сердца лягушки. Это открытие позволило в дальнейшем создать представление о химическом синапсе, лежащее в основе современной концепций деятельности нервной системы. Однако роль ацетилхолина как медиатора первоначально была преувеличена. Лишь в 50-60-х гг. 20 в. по мере открытия новых медиаторов стало ясно, что ацетилхолин один из многих нейрональных веществ посредников. Секретирующие ацетилхолин (так называемые холинергические) нейроны имеются в нервной системе многих беспозвоночных (нематоды, членистоногие, моллюски и другие).

У позвоночных ацетилхолин служит медиатором многих периферических синапсов, в том числе моторных окончаний на скелетных мышцах, возбуждающих окончаний на хромаффинных клетках, межнейронных синапсов симпатических и парасимпатических ганглиев и других, а также медиатором некоторых интернейронов ЦНС. Чувствительность к ацетилхолину обеспечивается холинорецепторами, среди которых различают два главных типа мускариновый (в гладких мышцах и мозге) и никотиновый (в скелетной мышце и вегетативных ганглиях). На мускариновом холинорецепторе сердца земноводных была впервые доказана белковая природа рецепторных молекул, которые впоследствии удалось выделить в чистом виде.

Ацетилхолин обнаружен в составе некоторых растительных ядов.